Fingolimod er en sfingosin-1-fosfat-reseptor-modulator og er en sykdomsmodifiserende behandling av MS. Den fullstendige virkningsmekanismen til fingolimod er ikke helt forstått men virker både på T- og B-lymfocytter. 1,2-4

Fingolimod er et prodrug dvs.et legemiddel som ikke er aktivt i sin opprinnelige form, men som virker ved at det omdannes kjemisk etter at det taes oralt. Fingolimod metaboliseres av sfingosinkinase til den aktive metabolitten fingolimodfosfat (fingolimod-P).1

 

 

 

 

 

1.                     GILENYA SPC 07.08.2020, pkt 4.1 Indikasjoner, pkt 5.1 Farmakodynamiske egenskaper

 

Fingolimod Gilenya® har en virkningsmekanisme som gir redistribusjon av lymfocytter i lymfeknutene

  • Gilenya® kommer inn i lymfoid vev hvor det bindes til og nedregulerer S1P – reseptorer på lymfocytter
  • Nedreguleringen av S1P – reseptoren fører til at det totale perifere lymfocytter reduseres
  • Det perifere lymfocyttallet normaliseres etter 1 til 2 måneder etter avsluttet behandling
  • T – effektor hukommelsescellene blir ikke påvirket av Gilenya

 

Gilenya® er den første i klassen av sfingosin-1-fosfat (S1P) reseptormodulator. Den er lik sfingosin-1-fosfat, et naturlig tilstedeværende sfingolipid som har en viktig rolle i reguleringen av lymfocytter inn og ut av lymfeknutene. Uten Gilenya® vil lymfocyttene vandre inn og ut av lymfeknutene.

 


 

Referanser
  1. Chun J, Brinkmann V. A mechanistically novel, first oral therapy for multiple sclerosis: the development of fingolimod (FTY720, Gilenya). Discovery medicine. 2011;12(64):213-28. Epub 2011/10/01. PubMed PMID: 21955849.
  2. Miyazaki Y, Niino M, Takahashi E, Suzuki M, Mizuno M, Hisahara S, et al. Fingolimod induces BAFF and expands circulating transitional B cells without activating memory B cells and plasma cells in multiple sclerosis. Clinical immunology (Orlando, Fla). 2018;187:95-101. Epub 2017/10/29. doi: 10.1016/j.clim.2017.10.009.
  3. Gergely P, Nuesslein-Hildesheim B, Guerini D, Brinkmann V, Traebert M, Bruns C, et al. The selective sphingosine 1-phosphate receptor modulator BAF312 redirects lymphocyte distribution and has species-specific effects on heart rate. British journal of pharmacology. 2012;167(5):1035-47. Epub 2012/06/01. doi: 10.1111/j.1476-5381.2012.02061.x.
  4. Sica F, Centonze D, Buttari F. Fingolimod Immune Effects Beyond Its Sequestration Ability. Neurology and therapy. 2019;8(2):231-40. Epub 2019/11/07. doi: 10.1007/s40120-019-00162-7.
NO2008052500
×

Medical Information Request

×

Ask Speakers